MEDOVIR 250 mg, pulbere pentru solutie perfuzabila

Categorie: Acid ascorbic (vitamina C)
Expeditor: sorina

MEDOVIR 250 mg, pulbere pentru solutie perfuzabila

Compozitie calitativa si cantitativa:
Pulbere pentru solutie perfuzabila, continand aciclovir sodic 274 mg echivalent la 250 mg aciclovir pe flacon.

Forma farmaceutica:
Pulbere pentru prepararea solutiei perfuzabile i.v.

Indicatii:
Tratamentul herpesului genital grav initial si profilaxia recidivelor acestuia la pacienti cu imunitate normala sau cu imunodepresie; tratamentul infectiei cu Herpes simplex tip I si II forme cutaneomucoase, la pacienti cu imunodepresie; profilaxia infectiei cu Herpes simplex si virus varicelo-zosterian la pacienti cu imunodepresie (inclusiv prin terapie imunosupresoare); tratamentul encefalitei herpetice; tratamentul infectiei cu virus varicelo-zosterian la pacienti cu imunodepresie si a formelor diseminate ale acesteia la pacienti cu imunitate normala; tratamentul infectiei diseminate cu Herpes simplex la nou-nascuti si copii mici.

Dozare si mod de administrare:
Adulti si adolescenti (cu varsta peste 12 ani): herpes genital - infectii severe: 5 mg/kg la 8 ore timp de 5 zile; infectii cu Herpes simplex sau virus varicelo-zosterian: 5 mg/kg la 8 ore; infectii cu Herpes simplex forme cutaneomucoase la pacientii cu imunodepresie: 5-10 mg/kg la 8 ore, timp de 7 pana la 10 zile; infectii cu virus varicelo-zosterian sau encefalita herpetica la pacienti cu imunodepresie: 10 mg/kg la 8 ore exceptand bolnavii cu insuficienta renala, la care trebuie modificate dozele sau intervalele intre administrari. Copii : Doza pentru copiii cu varsta cuprinsa intre 3 luni - 12 ani se calculeaza in functie de suprafata corporala; herpes genital grav initial sau infectii cu virus varicelo-zosterian: 250 mg/mp la 8 ore timp de 5 zile; infectii cu herpes simplex, manifestari cutaneomucoase la pacienti cu imunodepresie: 250 mg/mp la 8 ore timp de 7 zile; infectii cu virus varicelo-zosterian sau encefalita herpetica la pacienti cu imunodepresie: 500 mg/mp sau 10 mg/kg la 8 ore, timp de 7 zile; infectii diseminate cu Herpes simplex la nou-nascuti si copii pana la 3 luni: 10 mg/kg la 8 ore timp de 10-14 zile. Varstnici : In general se folosesc aceleasi doze si mod de administrare recomandate pentru adulti. Se va avea in vedere ca eventuala reducere a clearance-ului la creatinina presupune si o scadere a excretiei aciclovirului, fiind necesara reducerea dozelor. Trebuie mentinuta hidratarea adecvata a acestor pacienti. Insuficienta renala: Atat la adultii cat si la copiii cu insuficienta renala este necesara modificarea dozei in functie de gravitatea afectarii functiei renale.

Contraindicatii:
Hipersensibilitate cunoscuta la aciclovir.

Atentionari si precautii speciale:
Trebuie evaluat riscul si beneficiul terapeutic in caz de deshidratare, tulburari hematologice si insuficienta renala. In caz de insuficienta renala este necesara modificarea dozei pentru a preveni acumularea aciclovirului (vezi Dozare si mod de administrare). Trebuie acordata o atentie deosebita functiei renale la pacientii tratati cu doze mari, cum sunt cei cu encefalita herpetica, in special daca exista deshidratare si insuficienta renala. Solutia concentrata are pH-ul aproximativ 11. Concentratiile mai mari de 5 mg/ml produc flebita.

Interactiuni medicamentoase:
Probenecid: reduce secretia renala a aciclovirului producand cresterea timpului de injumatatire, a ariei de sub curba, a concentratiilor in sange si in lichidul cerebrospinal si marirea toxicitatii sistemice. Asocierea medicamentelor nefrotoxice cu aciclovir creste potentialul nefrotoxic, in special la pacientii cu functie renala afectata.

Sarcina si alaptare:
Experienta privind administrarea in cursul sarcinii la om este limitata si nu exista studii clinice bine controlate. Aciclovirul traverseaza placenta. Tratamentul in cursul sarcinii necesita atentie si o corecta evaluare a beneficiilor si riscurilor. Exista unele date care arata ca dupa administrare sistemica, aciclovirul trece in laptele matern. Se impune prudenta in administrarea aciclovirului mamelor care alapteaza. Daca tratamentul este absolut necesar, trebuie intrerupta alaptarea.

Efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje:
Nu se cunosc (a se vedea si Reactii adverse).

Reactii adverse:
Ocazional se produc cresteri rapide ale creatininei si ureei sanguine la pacientii carora li s-a administrat aciclovir intravenos. Acestea sunt corelate cu concentratiile maxime de aciclovir din ser si cu gradul de hidratare a pacientului. Pentru a se evita acest efect, aciclovirul nu trebuie administrat in bolus, ci prin perfuzie lenta, iar pacientul trebuie bine hidratat. Daca in cursul terapiei cu aciclovir intravenos apar semne de insuficienta renala, aceasta poate fi tratata rapid prin rehidratarea pacientului si/sau reducerea dozei, sau incetarea terapiei. In cazuri exceptionale se poate ajunge la insuficienta renala acuta. Perfuzia inadecvata in tesuturi extravasculare produce reactii inflamatorii locale grave, inclusiv afectarea pielii in unele cazuri. S-au raportat greata si varsaturi. Ocazional s-au raportat reactii neurologice, in special agitatie, stari de confuzie, convulsii, coma, ameteala, halucinatii, psihoze si somnolenta, care sunt reversibile si sunt prezente in cazuri cu afectarea sistemului nervos. Pot sa apara rash si febra. Rar s-au semnalat: cresteri tranzitorii si usoare ale bilirubinei si enzimelor hepatice, ale creatininei si ale ureei sanguine, scaderea elementelor sanguine cu anemie, leucopenie, trombocitopenie.

Supradozare:
In caz de supradozare tratamentul trebuie sa fie simptomatic si de sustinere. Aciclovirul este eliminat prin hemodializa.

Proprietati farmacodinamice:
Grup farmacoterapeutic: antivirale nucleozidice. Cod ATC: J05A B01. Aciclovirul este un analog nucleozidic purinic, sintetic, activ in vitro si in vivo in special pe virusurile producatoare de timidin-kinaza Herpex simplex tip I si II, si cel varicelo-zosterian mai putin virusul Epstein Barr si Cytomegalovirus. Aciclovirul patrunde preferential in celulele invadate de virusurile sensibile si unde este fosforilat in aciclovir trifosfat care este forma sa activa. Virusurile herpetice lipsite de timidin kinaza sunt rezistente la aciclovir. Mecanismul de actiune fata de virusul Epstein Barr si Cytomegalovirus este probabil diferit.

Proprietati farmacocinetice:
Aciclovirul se distribuie larg in tesuturile si lichidele organismului, patrunzand si in veziculele herpetice. Legarea de proteinele plasmatice este de 9-33% si de aceea se poate presupune ca nu interactioneaza cu medicamentele care se leaga de proteinele plasmatice. Concentratiile din lichidul cefalorahidian au valori de aproximativ jumatate din cele serice. Timpul de injumatatire plasmatic in urma administrarii intravenoase a unei doze terapeutice este de 2,5-2,9 ore, la adultii si copiii peste 3 luni cu functie renala normala si aproximativ 4 ore, la copiii in varsta de 0 3 luni. Majoritatea medicamentului se excreta nemodificata in urina prin filtrare glomerulara si secretie tubulara. Clearance-ul renal al aciclovirului este mai mare decat cel al creatininei. La varstnici, clearance-ul total scade odata cu inaintarea in varsta, asociat cu descresterea clearance-ului creatininei; se produce o prelungire a timpului de injumatatire plasmatica. In insuficienta renala cronica, timpul de injumatatire plasmatica poate creste la 19,5 ore. In cursul dializei timpul de injumatatire este de 5,7 ore si concentratiile serice scad la aproximativ 60%. Administrarea de probenecid cu o ora inainte de aciclovir produce o crestere a timpului de injumatatire cu aproximativ 18% si o crestere a ASC cu aproximativ 40%.

Date preclinice de siguranta:
Studiile pe termen lung efectuate pe sobolani si soareci au evidentiat faptul ca aciclovirul nu este carcinogen. Din testele efectuate privind mutagenicitatea in vitro si in vivo, rezulta ca aciclovirul nu prezinta risc genetic la om.

Incompatibilitati:
Aciclovirul sodic steril este incompatibil cu solutiile biologice sau coloidale (de ex. produse din sange, solutii continand proteine). Este incompatibil cu esterii hidroxibenzoati (parabeni), deoarece pot sa precipite.

Termen de valabilitate:
Pulberea pentru solutie perfuzabila: 3 ani. Solutia concentrata obtinuta dupa reconstituire: cel mult 12 ore la temperaturi intre 15 si 25C.

Precautii speciale pentru pastrare:
A se pastra la temperaturi sub 25C. Dupa preparare solutia concentrata se poate pastra cel mult 12 ore la temperatura camerei (intre 15 si 25C). Solutiile nu se pastreaza la frigider deoarece precipita.

Instructiuni privind pregatirea produsului medicamentos in vederea administrarii, manipularea:
Prepararea (reconstituirea) solutiei concentrate si diluarea acesteia se vor face in conditii aseptice, imediat inainte de folosire. Orice cantitate de solutie ramasa nefolosita se arunca. Pentru reconstituire se poate folosi apa distilata pentru preparate injectabile, sterila sau solutie de clorura de sodiu (0,9%) pentru injectii intravenoase. Se introduc 5 ml solvent in flaconul de 250 mg. Flaconul se agita bine pentru a se asigura dizolvarea completa. Rezulta o solutie continand aciclovir 50 mg/ml, avand pH-ul 11. Solutia concentrata se dilueaza in continuare cu o solutie perfuzabila pentru a se obtine concentratia dorita, care nu trebuie sa fie mai mare de 5 mg/ml. Ca solutie perfuzabila se poate utiliza solutie perfuzabila cu clorura de sodiu 0,9%. Daca apare o tulburare sau cristalizare in solutie in timpul prepararii sau perfuziei, solutia trebuie aruncata.

Producator: Medochemie Ltd

Trimis la:  Tue, 27-Nov-2007, 11:34