MADOPAR, comprimate

Categorie: Acid ascorbic (vitamina C)
Expeditor: sorina

MADOPAR, comprimate

Compozitie:
1 comprimat contine 200 mg levodopa si 50 mg benserazida clorhidrat.

Actiune terapeutica:
Dopamina, care nu este prezenta in cantitati suficiente in ganglionii bazali ai pacientilor cu Parkinson, actioneaza ca un neurotransmitator la nivelul creierului. Terapia de inlocuire se realizeaza prin administrarea de levodopa, precursorul metabolic direct al dopaminei, deoarece dopamina are o capacitate foarte limitata de traversare a barierei hemato-encefalice. Dupa administrare, levodopa este rapid decarboxilata la dopamina, atat la nivel cerebral, cat si extracerebral. Ca urmare, o mare cantitate de levodopa administrata nu este folosita la nivelul ganglionilor bazali, iar dopamina produce frecvent efecte secundare periferice. Din aceasta cauza este deosebit de importanta inhibarea decarboxilarii extracerebrale a levodopa. Aceasta este realizata printr-o administrare simultana de levodopa si benserazida (un inhibitor periferic al decarboxilazei). Madopar este o asociere dintre aceste doua substante in proportie de 4 : 1. Aceasta proportie s-a dovedit a fi optima, atat in cursul experimentarilor clinice, cat si al utilizarii terapeutice, obtinandu-se rezultate mai bune, precum si o toleranta mult mai buna decat in cazul administrarii doar de levodopa.

Farmacocinetica:
Levodopa si benserazida sunt absorbite in cea mai mare parte (66-74%) in prima parte a intestinului subtire. Concentratia plasmatica maxima de levodopa se inregistreaza la aproximativ 1 ora de la ingestia de Madopar. Timpul de injumatatire prin eliminare a levodopa este de aproximativ 45 minute. Utilizarea combinata a levodopa si benserazidei compenseaza deficienta de dopamina din creier. In doze terapeutice, benserazida nu penetreaza prin bariera hematoencefalica. Decarboxilarea cerebrala face conversia levodopei in dopamina, care la randul sau este convertita in mica masura in noradrenalina, si in cea mai mare parte in metaboliti inactivi. Benserazida este hidroxilata in trihidroxibenzilhidrazina la nivelul mucoasei intestinale si in ficat. Eliminarea levodopei si a benserazidei se face in principal prin rinichi.

Indicatii:
In tratamentul tuturor formelor de Parkinson cu exceptia celui indus medicamentos.

Dozare si mod de administrare:
Doze uzuale: tratamentul cu Madopar, ca si in cazul terapiei cu levodopa, trebuie inceput gradat, de altfel, indiferent de stadiul evolutiv al bolii, doza trebuie ajustata individual si trebuie mentinuta cat mai scazuta posibil. Urmatoarele indicatii posologice trebuie privite doar ca un ghid. Comprimatele de Madopar pot fi divizate (sfaramate) pentru a fi inghitite mai usor. Madopar trebuie luat in timpul meselor sau cu mancare sau lichide suficiente. Terapia initiala: in stadiile initiale ale bolii Parkinson este recomandat sa se inceapa tratamentul cu 1/4 comprimat de 3-4 ori/zi. Pacientii aflati in stadii mai avansate de boala trebuie sa primeasca de 2 ori mai mult. Pe masura ce se confirma tolerabilitatea planului terapeutic initial, dozele pot fi crescute saptamanal, cu cel mult 1 doza/zi, respectiv 1/4 comprimat (de exemplu: 4 doze zilnice in loc de 3). Daca este posibila supravegherea stricta a pacientului, adaptarea dozajului poate fi efectuata la fiecare 2-3 zile. Efectul optimal este obtinut, in general, la doze zilnice de 400-800 mg de levodopa + 100-200 mg de benserazida, administrate divizat, in 3-4 doze/zi. Daca este necesara o crestere mai importanta a dozelor zilnice, aceasta se va efectua prin cresteri lunare. Intre 4 si 6 saptamani se poate atinge doza optima. Terapia de intretinere: doza uzuala de intretinere este de 1/2 comprimat Madopar de 4-6 ori/zi. Numarul dozelor individuale (nu mai putin de 3), ca si distributia lor in cursul zilei trebuie adaptate pentru fiecare individ in parte. Indicatii posologice speciale: Antiparkinsonienele de tip nonlevodopa vor fi administrate in continuare pana se obtine efectul complet al Madopar. Dupa instalarea efectului Madopar acestea pot fi reduse in mod treptat. In cazul pacientilor la care existenta unor fluctuatii semnificative ale efectelor medicamentului fenomenului on-off se recomanda administrarea unor doze mici, la intervale mai apropiate. Dozele trebuie atent individualizate, indeosebi la pacienti varstnici.

Contraindicatii:
Pacientii nu trebuie sa utilizeze inhibitori de monoaminooxidaza, cu exceptia selegilinei, in perioada tratamentului cu Madopar. Madopar nu trebuie administrat la pacientii cu decompensari grave, endocrine, renale, hepatice, sau cardiace si nici la cei cu nevroze sau psihoze severe. Madopar nu va fi administrat la pacientii sub 25 de ani (dezvoltarea scheletului osos trebuie sa fie completa). Daca sarcina apare la o femeie sub tratament cu Madopar, medicamentul trebuie sa fie intrerupt imediat.

Precautii:
Masurarea repetata a presiunii intraoculare este necesara la pacientii cu glaucom supusi terapiei cu Madopar. Controale periodice (inclusiv ECG) trebuie efectuate la toti pacientii care au prezentat in antecedente un infarct miocardic, insuficienta coronariana sau aritmie cardiaca. O atentie speciala va fi acordata si pacientilor cu antecedente de ulcer gastric sau osteomalacie. Cu exceptia urgentelor, Madopar va fi oprit cu cel putin 12-48 ore inainte de efectuarea unor interventii chirurgicale care necesita anestezie generala (din cauza interactiunilor medicamentoase - vezi Interactiuni). Dupa interventia chirurgicala, terapia cu Madopar va fi reluata, crescandu-se in mod gradat dozele pana la atingerea nivelului preoperator. Daca pacientul trebuie operat de urgenta, fara ca terapia cu Madopar sa fi fost oprita in prealabil, se va evita anestezia cu ciclopropan sau halotan.

Reactii adverse:
Anorexie, greata si voma apar rareori in cursul terapiei cu Madopar. Asemenea reactii pot aparea in stadii initiale ale terapiei si pot fi controlate fie prin administrarea Madopar in timpul meselor sau impreuna cu alimente sau lichide in cantitati suficiente, fie prin cresterea gradata a dozelor. Manifestari cardiovasculare (aritmii sau hipotensiune ortostatica) pot aparea ocazional. In stadiile tardive ale tratamentului pot aparea miscari involuntare de tip coreiform sau atetozic. Acestea pot fi de regula eliminate sau reduse pana la un nivel tolerabil prin scaderea dozelor. O crestere ulterioara a dozelor, pentru obtinerea unui efect terapeutic mai bun, poate fi incercata fara a fi urmata in mod obligator de reaparitia reactiilor adverse. Cresterea concentratiei serice a transaminazelor si/sau a fosfatazei alcaline, de obicei de mica importanta, fara a fi depasit pragul superior al normalului, a fost uneori observata. In cateva cazuri au fost semnalate trombocitopenii si/sau leucopenii tranzitorii, sau anemie hemolitica de mica intensitate. Cu toate acestea, in conditiile unei terapii de lunga durata este necesar controlul periodic al hemoleucogramei, dar si al functiei renale si hepatice. Au fost observate si tulburari nervoase centrale (insomnie, agitatie, rareori psihoze si/sau reactii psihotice - in special la varstnici).

Sarcina si alaptare:
Nu se administreaza la femei insarcinate.

Interactiuni medicamentoase:
Madopar poate creste efectul simpatomimeticelor administrate concomitent. In aceasta situatie este necesara o supraveghere atenta a aparatului cardiovascular, iar dozele de simpatomimetice vor trebui sa fie reduse. Monitorizarea tensiunii arteriale este necesara atunci cand Madopar este administrat concomitent cu hipotensoare din cauza efectului aditiv pe care acesta il exercita. Medicamentele neuroleptice actioneaza ca antagonisti ai Madopar. Efectul produs de levodopa poate fi anihilat de vitamina B6. Acest antagonism nu apare daca levodopa este asociata cu un inhibitor de decarboxilaza, astfel incat Madopar poate fi administrat concomitent cu preparatele polivitaminice ce contin si vitamina B6. Asocierea Madopar cu alte antiparkinsoniene (anticolinergice-amantadina, agonisti ai dopaminei) este posibila, dar ei isi potenteaza reciproc atat efectele dorite cat si cele nedorite.

Supradozare:
Simptome: miscari involuntare, confuzie, insomnie, rar greata, voma sau aritmii cardiace. Tratament: spalaturi gastrice, monitorizare cardiaca (ECG), si a respiratiei, administrarea de stimulenti respiratorii si/sau antiaritmice sau, la nevoie, neuroleptice.

Forma de prezentare:
Flacoane cu 30 de comprimate.

Conditii de pastrare:
Ferit de caldura, in ambalajul original. A nu se lasa la indemana copiilor!

Termen de valabilitate: 4 ani.

Producator: F. Hoffmann La Roche - Elvetia, ambalat de Terapia S.A.

Trimis la:  Mon, 10-Dec-2007, 13:29